Fármacos, medicamentos, prospectos.
Prospecto y ficha técnica de ANECTINE
Ficha Técnica:
FICHA TÉCNICA



1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ANECTINE Ampollas. ?

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cloruro de Suxametonio (dihidrato) 50 mg por ml.
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable.
4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

ANECTINE (cloruro de suxametonio) es un agente bloqueante neuromuscular despolarizante
de acción ultracorta. Se usa en anestesia como relajante del músculo esquelético para facilitar la
intubación traqueal y la ventilación mecánica en una amplia gama de intervenciones
quirúrgicas. ANECTINE también se usa para reducir la intensidad de las contracciones
musculares asociadas a las convulsiones inducidas por medios farmacológicos o eléctricos.
4.2. Posología y forma de administración

Instrucciones de Uso


La dosis de ANECTINE, depende de la edad, peso corporal, grado de relajación muscular
requerida y vía de administración.
El método usual de administración de ANECTINE es por inyección intravenosa en embolada
(bolus).
4.2.1. Utilización en inyección intravenosa en bolus


4.2.1.1. Posología en adultos

Una dosis intravenosa única de cloruro de suxametonio dihidrato de aproximadamente 1
mg/kg de peso corporal suministra generalmente un bloqueo neuromuscular profundo y
buenas condiciones para la intubación traqueal en los 30-60 segundos posteriores a la
administración. La duración de la relajación neuromuscular clínicamente útil producida
por esta dosis es como media de 2 a 6 minutos, aunque existe una amplia variabilidad entre
los distintos pacientes.
Dosis únicas mayores de ANECTINE pueden acelerar ligeramente la velocidad a la que se
desarrolla la parálisis neuromuscular, y producirán relajación muscular clínicamente útil
de duración más prolongada no dependiente de la dosis de una manera directa; si se
duplica la dosis de ANECTINE no se duplica necesariamente la duración de la relajación.Se pueden administrar dosis intravenosas suplementarias de ANECTINE de 50-100% de la
dosis inicial a intervalos de 5 a 10 minutos, según se requiera, para el mantenimiento de la
relajación muscular durante cirugía corta u otros procedimientos realizados bajo anestesia
general. Durante la administración de ANECTINE por inyección intravenosa en bolus
repetida, la dosis total no debe exceder los 500 mg por hora.
4.2.1.2. Posología en niños

En comparación con los adultos, los lactantes y niños pequeños son más resistentes a los
efectos de bloqueo neuromuscular de suxametonio en base a mg/kg de peso corporal. En
neonatos y lactantes, la dosis intravenosa en bolus recomendada de ANECTINE es 2
mg/kg de peso corporal. En niños mayores, se recomienda una dosis de 1 mg/kg de peso
corporal (ver Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).
4.2.1.3. Posología en ancianos

Los requerimientos de dosis de ANECTINE en ancianos se pueden comparar con los de
adultos más jóvenes (ver Posología en adultos).
La administración de ANECTINE puede asociarse con arritmias cardíacas transitorias (ver
Advertencias y precauciones especiales de empleo); los ancianos pueden ser más
susceptibles a tales arritmias, especialmente cuando se están tomando al mismo tiempo,
fármacos de tipo digitálico.
4.2.2. Utilización por vía intramuscular en bolus


4.2.2.1. Posología en niños

ANECTINE puede administrarse por vía intramuscular a dosis de hasta 4-5 mg/kg de peso
corporal en lactantes y hasta 4 mg/kg de peso corporal en niños más mayores. El comienzo
de la relajación neuromuscular clínicamente útil después de una administración
intramuscular de ANECTINE aparece en los 3 minutos siguientes a la inyección. No se
debe administrar una dosis total superior a 150 mg.
4.2.3. Utilización en infusión intravenosa

4.2.3.1. Posología en adultos y niños

Para procedimientos quirúrgicos prolongados en adultos y niños mayores, ANECTINE
puede administrarse por infusión intravenosa como solución al 0,1% (1 mg/ml) o 0,2% (2
mg/ml) de cloruro de suxametonio dihidrato en solución estéril de glucosa al 5% o
solución salina estéril al 0,9% p/v.
En adultos, la velocidad inicial de infusión de ANECTINE debe ser de 36 µg/kg/min a 57
µg/kg/min (2,15 mg/kg/hr a 3,42 mg/kg/hr). En niños, se debe utilizar una velocidad de
infusión inicial proporcionalmente más baja en función del peso corporal.
La velocidad de infusión, por lo tanto, deberá ajustarse de acuerdo con la respuesta de cada
paciente individual. Los requerimientos de dosis de ANECTINE pueden incrementarse con
el tiempo durante la infusión intravenosa. Durante la administración de ANECTINE por
infusión intravenosa, la dosis total no debe exceder los 500 mg por hora.4.2.3.2. Posología en ancianos

En ausencia de estudios específicos de posología en ancianos, hacer referencia a Posología
en adultos y niños y a la sección Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo.
4.2.4. Posología en caso de alteración renal

Se puede administrar una dosis normal única de ANECTINE a pacientes con insificiencia renal
en ausencia de hiperpotasemia. Dosis múltiples o mayores pueden originar elevaciones
clínicamente significativas en el potasio sérico y no se deben utilizar (ver Contraindicaciones /
Advertencias y precauciones especiales de empleo).
4.2.5. Posología en caso de alteración hepática

La finalización de la acción de suxametonio depende de la colinesterasa plasmática, que se
sintetiza en el hígado. Aunque los niveles de colinesterasa plasmática a menudo disminuyen en
pacientes con enfermedad hepática, éstos apenas son lo suficientemente bajos como para
prolongar de forma significativa la apnea inducida por suxametonio (ver Advertencias y
Precauciones especiales de empleo).
4.2.6. Posología en pacientes con la colinesterasa plasmática reducida

Los pacientes con actividad reducida de la colinesterasa plasmática pueden experimentar un
prolongado e intenso bloqueo neuromuscular tras la administración de suxametonio. En estos
pacientes, puede ser aconsejable administrar dosis reducidas de ANECTINE (ver
Contraindicaciones/Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).
4.2.7. Control


Se recomienda el control de la función neuromuscular durante la infusión de ANECTINE o
bien si se va a administrar ANECTINE a dosis acumulativas relativamente grandes durante un
periodo de tiempo relativamente corto con el fin de individualizar los requerimientos de dosis
(ver Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).
4.3. Contraindicaciones

Suxametonio no tiene efecto alguno sobre el nivel de consciencia y no debe ser administrado a
un paciente que no esté completamente anestesiado.
En casos aislados, se ha producido hipersensibilidad a suxametonio; ANECTINE Inyectable no
debe ser utilizado en pacientes que presenten hipersensibilidad al principio activo o a alguno de
los excipientes.
Suxametonio es un agente iniciador potencial de la hipertermia maligna en individuos
susceptibles y, por lo tanto, el uso de ANECTINE está contraindicado en pacientes con historia
personal o familiar de esta enfermedad. Si la enfermedad se produce de forma inesperada, todos
los agentes anestésicos que se saben asociados con su desarrollo (incluyendo ANECTINE)
deberán ser retirados inmediatamente, y se deberán instituir de forma inmediata las medidas de
apoyo adecuadas. El principal fármaco específico es dantroleno sódico y se recomienda su
administración intravenosa tan pronto como se pueda, una vez realizado el diagnóstico.
Se suele producir a menudo un aumento transitorio del potasio sérico después de la
administración de ANECTINE en individuos normales; la magnitud de este aumento es delaumento en el potasio sérico tras la administración de suxametonio puede ser excesiva y puede
predisponer a arritmias cardíacas graves y a paro cardíaco. Por esta razón, el uso de
ANECTINE está contraindicado en los siguientes pacientes:

-
Pacientes que se estén recuperando de traumatismo grave, quemaduras graves; el periodo
de mayor riesgo de hiperpotasemia tiene lugar aproximadamente transcurridos 5 - 70 días
de la lesión y puede prolongarse más si se retrasa la cicatrización a causa de infección
persistente.

-
Pacientes con déficit neurológico que implique lesión de la médula espinal, lesión de los
nervios periféricos, pérdida muscular aguda importante (lesiones de neuronas motoras
superiores y/o inferiores); el potencial para la liberación de potasio se produce dentro de
los primeros seis meses después del comienzo agudo del déficit neurológico y está
correlacionado con el grado y extensión de la parálisis muscular. Los pacientes que hayan
estado inmovilizados durante períodos prolongados de tiempo pueden tener un riesgo
similar.
-
Pacientes con hiperpotasemia pre-existente. En ausencia de hiperpotasemia y neuropatía,
la insuficiencia renal no es una contraindicación para la administración de una dosis única
de ANECTINE, pero dosis múltiples o más altas pueden causar aumentos clínicamente
significativos en el potasio sérico, y por lo tanto, no deben utilizarse.
Suxametonio produce un aumento transitorio significativo de la presión intraocular y, por lo
tanto, no debe ser utilizado cuando existen lesiones oculares abiertas o cuando el aumento de la
presión intraocular sea indeseable, a menos que el beneficio esperado de su uso supere el riesgo
potencial para el ojo.

Se debe evitar el empleo de suxametonio en pacientes con antecedentes personales o familiares
de enfermedades miotónicas congénitas, tales como miotonía congénita y distrofia miotónica,
ya que su administración puede, en alguna ocasión, ir asociada con espasmos miotónicos graves
y con rigidez.
No se deberá usar suxametonio en pacientes con miopatías musculares esqueléticas, p.ej. distrofia muscular de Duchenne, ya que su administración puede estar asociada con hipertermia
maligna, arritmia ventricular y paro cardíaco secundario a rabdomiólisis aguda con
hiperpotasemia.
Dado que la acción de suxametonio puede prolongarse en pacientes con colinesterasa
plasmática atípica hereditaria conocida, ANECTINE no se debe utilizar en este grupo a menos
que el beneficio esperado de su uso supere el riesgo (ver Advertencias y Precauciones
especiales de empleo y Posología y Forma de administración).
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Características específicas del producto

Suxametonio paraliza los músculos respiratorios así como otros músculos esqueléticos pero
carece de efecto sobre la consciencia. anectine se debe administrar sólo bajo anestesia general
adecuada y únicamente con la estrecha supervisión de un anestesista experimentado que
disponga de instalaciones adecuadas para intubación traqueal y ventilación artificial
inmediatas.

Se debe tener precaución al utilizar suxametonio en niños dado que los pacientes pediátricosdesconocida a hipertermia maligna y rabdomiólisis, lo cual supone un mayor riesgo de
aparición de reacciones adversas graves tras la administración de suxametonio (ver
Contraindicaciones y Reacciones Adversas).
En pacientes con sepsis grave, la potencial aparición de hiperpotasemia parece estar relacionada
con la gravedad de la infección y con su duración.
Se debe tener precaución cuando se administre suxametonio a pacientes que hayan mostrado
tener una hipersensibilidad a otros agentes bloqueantes neuromusculares debido a que se han
notificado casos de sensibilidad cruzada entre agentes bloqueantes neuromusculares.
Suxametonio se hidroliza rápidamente en el organismo por la colinesterasa plasmática. Este es
el mecanismo único más importante de eliminación del fármaco y es responsable de la
recuperación rápida y espontánea de la función neuromuscular después de la administración de
suxametonio en individuos normales.
Se suelen experimentar frecuentemente dolores musculares 1-2 días después de la
administración de suxametonio y se produce más comúnmente en pacientes ambulatorios que se
someten a intervenciones quirúrgicas cortas bajo anestesia general (ver Reacciones Adversas). Parece no haber conexión directa entre el grado de fasciculación muscular visible tras la
administración de suxametonio y la incidencia o gravedad del dolor. Se ha aconsejado el uso de
dosis pequeñas de relajantes musculares no despolarizantes minutos antes de la administración
de suxametonio para la reducción de la incidencia y gravedad de los dolores musculares
asociados con suxametonio. Esta técnica puede requerir el uso de dosis de suxametonio
superiores a 1 mg/kg para alcanzar las condiciones satisfactorias para la intubación traqueal.
Puede producirse bloqueo neuromuscular prolongado e intensificado secundario a una actividad
colinesterásica plasmática reducida en los siguientes estados patológicos o enfermedades:

-
Variación fisiológica como en caso de embarazo o puerperio (ver Embarazo y Lactancia)
-
Anormalidades de la colinesterasa plasmática determinadas genéticamente. (ver
Contraindicaciones)
-
Tétanos grave generalizado, tuberculosis u otras infecciones graves o crónicas
-
Después de quemaduras graves (ver Contraindicaciones). -
Enfermedad crónica debilitante, malignidad, anemia crónica y malnutrición
-
Enfermedades autoinmunes, mixoedema, enfermedades del colágeno
-
Insuficiencia hepática en fase terminal, insuficiencia renal aguda o crónica (ver Posología
y Forma de administración)
-
Yatrogénicos: tras el intercambio plasmático, plasmaféresis, bypass cardiopulmonar y
como resultado de una terapia paralela con fármacos (ver Interacción con otros
medicamentos y otras formas de Interacción).
Si ANECTINE se administra repetida o continuamente durante un período de tiempo
relativamente corto (minutos a horas), el bloqueo despolarizante característico producido por su
administración inicial (bloqueo de Fase I) puede cambiar gradualmente a un bloqueo
neuromuscular con características que recuerdan a las del bloqueo producido por relajantes
musculares no despolarizantes; este último bloqueo inducido por suxametonio se denomina
bloqueo en Fase II.
El desarrollo del bloqueo en Fase II puede estar asociado con el bloqueo neuromuscular
prolongado inducido por suxametonio.Aunque las características de un bloqueo en Fase II en desarrollo se asemejan a las de un
bloqueo verdadero no despolarizante, el primero no siempre puede revertirse completa o
permanentemente por los agentes anticolinesterásicos.
Cuando un bloqueo en Fase II está completamente establecido, sus efectos generalmente serán
completamente reversibles con dosis estándar de neostigmina acompañada de un agente
anticolinérgico.
A medida que se desarrolla el bloqueo en Fase II, el requerimiento de dosis de suxametonio
para mantener un nivel constante de bloqueo neuromuscular aumenta, es decir, se desarrolla
taquifilaxia.
Si se va a administrar ANECTINE en dosis acumulativas relativamente grandes, durante un
período de tiempo relativamente corto (particularmente por infusión), se recomienda la
monitorización de la función neuromuscular para adaptar la dosis a las necesidades individuales
del paciente y para suministrar información sobre la posibilidad o necesidad de la inversión
farmacológica de un bloqueo en Fase II con agentes anticolinesterásicos.
No es aconsejable administrar suxametonio a pacientes con miastenia gravis avanzada. Aunque
estos pacientes son resistentes a suxametonio, pueden desarrollar fácilmente un estado de
bloqueo en Fase II que puede dar lugar a un retraso en la recuperación. Los pacientes que
presenten el síndrome miasténico de Eaton-Lambert son más sensibles de lo normal a
suxametonio , y la dosis se deberá reducir en esos pacientes. Los pacientes con síndrome de
Eaton-Lambert en remisión pueden en cualquier caso, mostrar una respuesta normal a
suxametonio.
En adultos sanos, suxametonio ocasionalmente provoca una deceleración transitoria leve de la
frecuencia cardíaca cuando se inicia la administración. Las bradicardias se observan más
comúnmente en niños, y en la administración repetida de suxametonio, tanto en niños como en
adultos.
El pretratamiento intravenoso con atropina o con glucopirrolato reduce significativamente la
incidencia y gravedad de la bradicardia relacionada con suxametonio.
En ausencia de hiperpotasemia pre-existente o inducida, raramente se observan arritmias
ventriculares tras la administración de suxametonio; los pacientes que tomen fármacos del tipo
de los digitálicos son, sin embargo, más susceptibles a tales arritmias.
Suxametonio carece de efecto directo sobre el miocardio pero, por estimulación tanto de los
ganglios autónomos como de los receptores muscarínicos, suxametonio puede originar
alteraciones del ritmo cardiaco incluyendo paro cardiaco.
ANECTINE no debe ser mezclado con ningún otro fármaco antes de su administración.
ANECTINE tiene carácter ácido y no se debe mezclar con soluciones con un alto grado de
alcalinidad, como por ejemplo las de barbituratos.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Ciertos fármacos o sustancias químicas son conocidos como agentes que reducen la actividad
normal de la colinesterasa plasmática y, por lo tanto, pueden prolongar los efectos de bloqueo
neuromuscular de ANECTINE. Dichos fármacos son:-

Gotas oftálmicas de ecotiopato
-
Agentes anticolinesterásicos específicos incluyendo: neostigmina, piridostigmina,
fisostigmina, edrofonio e hidrocloruro de tacrina
-
Compuestos citotóxicos incluyendo: ciclofosfamida, mecloretamina, trietilen-melamina y
tiotepa
-
Trimetafan
-
Fármacos utilizados en psiquiatría: incluyendo fenelzina, promazina y clorpromazina
-
Anestésicos incluyendo: ketamina, morfina y antagonistas de la morfina, petidina
-

Algunos bloqueantes neuromusculares, incluyendo pancuronio
-
Otros fármacos con efectos potencialmente nocivos para la actividad de la colinesterasa
plasmática incluyendo aprotinina, difenhidramina, prometacina, estrógenos, esteroides a
dosis altas, anticonceptivos orales, terbutalina y metoclopramida.
Ciertos fármacos o sustancias pueden aumentar o prolongar los efectos neuromusculares de
ANECTINE por mecanismos no relacionados con la actividad de la colinesterasa plasmática.
Éstos incluyen:

-
Agentes anestésicos volátiles por inhalación como halotano, enflurano, desflurano,
isoflurano, dietil éter y metoxiflurano tienen poco efecto en el bloqueo en Fase I de
ANECTINE pero acelerarán el comienzo y aumentarán la intensidad de un bloqueo en
Fase II inducido por suxametonio
-
Antibióticos tales como aminoglucósidos, clindamicina y polimixinas
-
Fármacos antiarrítmicos como quinidina, procainamida, verapamilo, beta-bloqueantes,
lignocaína y procaína
-
Sales de magnesio
-
Carbonato de litio
- Azatioprina.
Los pacientes tratados con digitálicos son más sensibles a los efectos de hiperpotasemia
exacerbada por suxametonio.
4.6. Embarazo y lactancia

No se han realizado estudios sobre el efecto de suxametonio sobre la fertilidad o sobre el
embarazo.
Suxametonio carece de acción directa sobre el útero o sobre otras estructuras musculares
blandas. A dosis terapéuticas normales no atraviesa la barrera placentaria en cantidades
suficientes como para afectar la respiración del feto. Los beneficios del uso de suxametonio
como parte de una inducción de secuencia rápida de anestesia general, normalmente compensan
el posible riesgo para el feto.
Los niveles de colinesterasa plasmática pueden disminuir durante el primer trimestre de
embarazo hasta aproximadamente el 70-80% de su valor antes del embarazo. En los 2-4 días
después del parto, tiene lugar otra disminución hasta el 60-70% de los niveles que existían
antes de la gestación. Los niveles de colinesterasa plasmática aumentan posteriormente hasta
alcanzar el valor normal durante las seis semanas siguientes. En consecuencia, una elevada
proporción de pacientes embarazadas o en puerperales, pueden presentar un bloqueo
neuromuscular ligeramente prolongado tras la administración de ANECTINE (ver Advertencias
y Precauciones especiales de empleo).
Se desconoce si suxametonio o sus metabolitos se excretan en la leche humana.4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Esta precaución es irrelevante al uso de ANECTINE. De todas formas, son aplicables las
precauciones normales relativas a la realización de tareas tras la anestesia general.
4.8. Reacciones adversas

La documentación clínica que puede utilizarse como apoyo para la determinación de la
frecuencia de las reacciones adversas es limitada. Las categorías de las frecuencias asignadas a
las reacciones adversas son estimadas. Para la mayoría de las reacciones, la frecuencia se
determinó a partir de los datos publicados y la información básica sobre incidencias no se
consideró para calcular los grupos de frecuencia.
Las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo
de frecuencia. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (? 1/10), frecuentes (? 1/100, <
1/10) poco frecuentes (? 1/1.000, < 1/100), raras (? 1/10.000, < 1/1.000), muy raras (<
1/10.000), incluyendo las comunicaciones aisladas.
Trastornos del sistema inmunológico
Muy raras: reacciones anafilácticas

Trastornos oculares
Frecuentes: presión intraocular elevada

Trastornos cardíacos
Frecuentes: bradicardia, taquicardia
Raras: arritmias, incluyendo arritmias ventriculares y paro cardíaco

Se han registrado casos de paros cardíacos relacionados con hiperpotasemia tras la
administración de suxametonio en pacientes con parálisis cerebral congénita, tétanos y distrofia
muscular de Duchenne y lesión cerrada de cabeza. Tales efectos también han sido recogidos
raramente en niños con alteraciones musculares todavía no diagnosticadas.
Trastornos vasculares
Frecuentes: rubor
También se han comunicado casos de hipertensión e hipotensión

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: broncoespasmo, depresión respiratoria prolongada y apnea

Pacientes con una actividad disminuida de la colinesterasa plasmática mostraron una respuesta
más prolongada a suxametonio (ver Advertencias y Precauciones especiales de empleo). Aproximadamente el 0,05% de la población tiene una reducción de la actividad colinesterasa de
origen hereditario.
Trastornos gastrointestinales
Muy frecuentes: presión intragástrica elevada
También se han comunicado casos de salivación excesiva

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: exantema

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivoMuy frecuentes: fasciculación muscular, dolores musculares post-operatorios (ver Advertencias
y Precauciones especiales de empleo)
Frecuentes: mioglobinemia, mioglobinuria

También se han informado casos de rabdomiólisis (ver Contraindicaciones y Advertencias y
Precauciones especiales de empleo)

Raras: Trismo

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Muy raras: hipertermia maligna (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo)

Exploraciones complementarias
Frecuentes: aumento transitorio de potasio sérico

4.9. Sobredosis

Síntomas y signos

Los efectos más graves de una sobredosis de ANECTINE son apnea y parálisis muscular
prolongada.
Tratamiento

En tales casos es esencial mantener una vía aérea patente con ventilación asistida hasta que
retorne la respiración espontánea.
La decisión de utilizar neostigmina para invertir el bloqueo de Fase II inducido por
suxametonio, depende del juicio del clínico en cada caso individual. El control de la función
neuromuscular proporcionará valiosa información con respecto a esta decisión. Si se utiliza
neostigmina, su administración se debe acompañar por dosis apropiadas de un agente
anticolinérgico como atropina.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Cloruro de Suxametonio es un agente bloqueante neuromuscular de acción ultracorta.
Suxametonio, análogo de acetilcolina, inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las
placas motoras terminales en el músculo esquelético. Se puede observar la despolarización
como una fasciculación. Se inhibe la posterior transmisión neuromuscular siempre que
permanezca una concentración adecuada de suxametonio en el lugar del receptor. La aparición
de parálisis flácida tiene lugar en los 30-60 segundos siguientes a la inyección intravenosa y
con una administración única, persiste durante 2 a 6 minutos.
La parálisis que sigue a la administración de suxametonio es progresiva, siendo diferentes las
sensibilidades de los distintos músculos. Este hecho inicialmente implica los músculos
elevadores de la cara, músculos de la glotis y finalmente los intercostales y el diafragma y todos
demás músculos esqueléticos.
Se piensa que la corta duración de acción de suxametonio se debe a su rápido metabolismo en
la sangre. Suxametonio se hidroliza rápidamente por acción de la colinesterasa plasmática asuccinilcolina (cuyas propiedades despolarizantes relajantes musculares son poco significativas
desde el punto de vista clínico) y, luego, más lentamente a ácido succínico y colina.
5.2. Propiedades farmacocinéticas

Se ha estudiado la farmacocinética de una dosis en bolus de suxametonio en pacientes adultos
anestesiados, mediante un análisis por cromatografía de líquidos. Los parámetros
farmacocinéticos de 1 mg/kg y 2 mg/kg de suxametonio respectivamente son: volumen aparente
de distribución 16,4 14,7 y 5,6 6,8 ml/kg; aclaramiento corporal total 40,5 38,7 y 15,0
±
±
±
±
14,8 L/min; Area bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo 124,3 163,2 y
±
695 1008,9 min/µg/ml y semivida de eliminación 16,6 4,8 y 11,7 4,5 segundos. La
±
±
±
concentración en sangre arterial de suxametonio a los 30 y 120 segundos tras la inyección de 1
mg/kg de suxametonio tiene un valor de 79,5 108,4 y 3,3 6,7 µg/ml y, tras la administración
±
±
de 2 mg/kg de suxametonio de 336,2 512,5 y 7,2 13,0 µg/ml, respectivamente. No se pudo
±
±
detectar suxametonio 150 segundos después de la administración tanto de 1 mg/kg como de 2
mg/kg de suxametonio.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Mutagenicidad

No se han realizado ensayos de mutación bacteriana.
Se ha examinado in vivo la inducción de aberraciones cromosómicas, en la prueba de la médula
ósea y del sistema meiótico en ratones macho, así como en los leucocitos de pacientes tratados
con 100 mg del compuesto. También se ha realizado un estudio citogenético
in vitro
en
leucocitos humanos a diferentes concentraciones de exposición. Los resultados indican que
cloruro de suxametonio no causa lesión cromosómica
in vivo

, o
in vitro
a niveles terapéuticos
de dosis y sugieren que ni éste ni sus metabolitos representan un riesgo genético para el
paciente en condiciones de uso normales.
De todas formas, se pueden extrapolar los datos
in vitro
indicando que múltiples dosis
superiores al máximo recomendado (500 mg/h) pueden incrementar la lesión cromosómica,
aunque este hecho no ha sido confirmado
in vivo
.
En vista de la naturaleza de la exposición humana a suxametonio, el riesgo mutagénico para
pacientes que se sometan a relajación quirúrgica con ANECTINE en el intervalo de dosis
recomendado, se considera despreciable.
Carcinogenicidad

No se han realizado estudios de carcinogenicidad.
Teratogenicidad

No se han realizado estudios de reproducción animal con suxametonio. También se desconoce
si suxametonio puede afectar la capacidad de reproducción o causar daño fetal cuando se
administra a mujeres embarazadas.6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Agua para preparaciones inyectables a granel.
6.2. Incompatibilidades

No se debe mezclar ANECTINE con ningún otro fármaco antes de su administración.
ANECTINE es de carácter ácido y no se debe mezclar con soluciones altamente alcalinas,
como por ejemplo las de barbituratos.
6.3. Periodo de validez

Siempre que se cumpla con lo dispuesto en el apartado 6.4 el periodo de validez de Anectine
ampollas es de 18 meses a partir de la fecha de fabricación.
6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar en nevera (entre 2ºC y 8ºC). Conservar en el embalaje original para protegerlo de la
luz.
No obstante, el producto puede mantenerse a temperatura ambiente durante cortos periodos de
tiempo, como por ejemplo durante su transporte.
6.5 Naturaleza y contenido del envase

Ampolla de vidrio transparente neutro Tipo I. Cada envase se presenta con 100 ampollas de 2
ml conteniendo cada una 100 mg de Cloruro de Suxametonio.

6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

ANECTINE, se puede administrar por infusión intravenosa como una solución al 0,1% (1
mg/ml) o al 0,2% (2 mg/ml) de cloruro de suxametonio dihidrato en glucosa al 5% estéril o en
solución salina estéril al 0,9% p/v.
Interferencias con pruebas de laboratorio. No se han registrado interferencias técnicas con pruebas de patología clínica.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en
contacto con él, se realizará de acuerdo con las normativas locales.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

GLAXOSMITHKLINE, S.A. C/ Severo Ochoa, nº 2
28760 - Tres Cantos
(Madrid)


8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Abril de 2008

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Prospecto:
PROSPECTO : INFORMACIÓN PARA EL USUARIO

ANECTINE Ampollas
? ? ? ?

Cloruro de suxametonio (dihidrato)















Contenido del prospecto:
1. Qué es ANECTINE Ampollas y para qué se utiliza
2. Antes de usar ANECTINE Ampollas
3. Cómo usar ANECTINE Ampollas
4. Posibles efectos adversos
5. Conservación de ANECTINE Ampollas
6. Información adicional



1. QUÉ ES ANECTINE Ampollas Y PARA QUÉ SE UTILIZA

ANECTINE Ampollas pertenece al grupo de fármacos llamados relajantes musculares.
Se utiliza para relajar los músculos en una amplia variedad de operaciones
quirúrgicas. También puede utilizarse para facilitar la inserción de un tubo en la
tráquea, si se requiere asistencia mecánica para respirar.

2. ANTES DE USAR ANECTINE Ampollas

No use ANECTINE Ampollas:

ANECTINE Ampollas no se administrará en caso de haber tenido una reacción
alérgica (erupción, picores, respiración entrecortada) o algún otro tipo de reacción al
cloruro de suxametonio.
ANECTINE Ampollas está contraindicado en los siguientes casos:

Si usted o alguien de su familia presenta una actividad de la colinesterasa plasmática
anormal (sustancia química normal presente en su sangre).
Si usted o alguien de su familia tiene una historia de susceptibilidad a hipertermia
maligna (síndrome que se produce después de la administración de algunos
medicamentos caracterizado por fiebre y rigidez muscular).
Si usted tiene altos niveles de potasio en sangre o se encuentra en una situación que
Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a usar el medicamento. -
Conserve este prospecto. Puede tener que volver a leerlo. -
Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico. -
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe darlo a
otras personas aunque tengan los mismos sintomas, ya que puede perjudicarles. -
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia
cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico
o farmacéutico.traumatismos, quemaduras graves o ciertas alteraciones neurológicas (lesión de
médula espinal o afecciones neuromusculares).
Si usted tiene alguna lesión en la vista o su presión intraocular es alta.
Si usted o alguien de su familia tiene una historia de alguna alteración muscular
(miotonía congénita y distrofia miotónica).
Si usted sufre trastornos musculares (miopatía muscular esquelética), como por
ejemplo distrofia muscular de Duchenne.

Tenga especial cuidado con ANECTINE Ampollas:

Si usted o alguien de su familia ha tenido alguna reacción negativa a un anestésico
(por ejemplo una acción inesperadamente larga) o si Usted o alguno de sus familiares
tiene una tarjeta de aviso de que esto le haya ocurrido en el pasado.
Avise a su médico antes de que se le administre ANECTINE Ampollas si padece o ha
tenido alguna de las siguientes situaciones:

-

Debilidad muscular, cansancio o dificultad para coordinar sus movimientos
(miastenia gravis)
-

Enfermedad del hígado o del riñón
-

Cáncer
-

Enfermedad del corazón o tensión baja
-

Obesidad
-

Enfermedad de larga duración que le haya debilitado, anemia o malnutrición
-

Asma
-

Fiebre del heno o alergias que le produzcan erupción, picores o respiración
entrecortada
-

Una quemadura grave que haya requerido atención médica en los 2 o 3 últimos
meses
-

Enfermedad que le produzca desgaste muscular, parálisis, enfermedad de la
neurona motora o parálisis cerebral
-

Infecciones crónicas o graves, por ejemplo tétanos, tuberculosis
-

Enfermedades autoinmunes, mixoedema, enfermedades del colágeno. -

Alergia a otros relajantes musculares.



Toma o uso de otros medicamentos:

Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente
cualquier otro medicamento incluso los adquiridos sin receta médica.
ANECTINE Ampollas puede interaccionar con otros medicamentos. Es importante que
el médico sepa si está tomando cualquiera de los siguientes fármacos antes de que se
le administre ANECTINE Ampollas (consulte a su médico si no está seguro):

-

Metrifonato
-

Gotas oculares de ecotiopato
-

Fármacos
anticolinesterásicos
específicos:
neostigmina,
fisostigmina,-

Fármacos utilizados en el tratamiento del cáncer
-

Trimetafán
-

Fármacos utilizados en psiquiatría
-

Otros relajantes musculares como pancuronio
-

Anestésicos
-

Antibióticos
-

Fármacos utilizados en el tratamiento de las alteraciones del ritmo cardíaco
-

Medicamentos que contengan magnesio (como los utilizados en el tratamiento de
la indigestión o ardor, etc.)
-

Litio
-

Azatioprina.
Si ha estado en contacto con determinados insecticidas, denominados
organofosforados, avise a su médico.
Embarazo y lactancia

Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento.

3. CÓMO USAR ANECTINE Ampollas:

Su médico decidirá la dosis y duración del tratamiento con ANECTINE Ampollas
adecuado a su operación.
ANECTINE Ampollas sólo deberá administrarse bajo condiciones cuidadosamente
controladas por o bajo la supervisión de un médico experimentado familiarizado con el
uso y acción de los relajantes musculares.

4. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS

Al igual que todos los medicamentos, ANECTINE Ampollas puede tener efectos
adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las reacciones adversas se indican por tipo de órgano sistémico y por frecuencias. Las frecuencias se definen como:

Muy frecuente (al menos 1 de cada 10 pacientes)
Frecuente (al menos 1 de cada 100 pacientes)

Poco frecuente (al menos 1 de cada 1.000 pacientes)
Rara (al menos 1 de cada 10.000 pacientes)
Muy rara (menos de 1 por cada 10.000 pacientes)

Trastornos del sistema inmunológico
Muy raras: reacciones anafilácticas (reacción alérgica grave que produce hipotensión o
dificultad respiratoria)

Trastornos oculares
Frecuentes: aumento de la presión intraocular

Trastornos cardíacos
Frecuentes: alteraciones en el ritmo cardíaco: disminución del ritmo cardíaco
(bradicardia), aumento del ritmo cardíaco (taquicardia)y paro cardíaco

Trastornos vasculares
Frecuentes: enrojecimiento de la piel
También se han comunicado casos de reducción o elevación de la tensión sanguínea

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: dificultad respiratoria (contracción de los bronquios, depresión respiratoria
prolongada y apnea)

Si estos efectos aparecen serán controlados y vigilados por su médico durante la
operación

Trastornos gastrointestinales
Muy frecuentes: aumento de la presión intragástrica
También se han comunicado casos de aumento en la secreción de saliva

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: erupción

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Muy frecuentes: temblor muscular, dolores musculares post-operatorios (ver
Advertencias y Precauciones especiales de empleo)
Frecuentes: presencia de mioglobina en sangre y orina

Se ha registrado también alteración de fibras musculares (rabdomiólisis)

Raras: Dificultad en la apertura de la boca (trismo)
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Muy raras: Aumento de la temperatura del cuerpo

Exploraciones complementarias
Frecuentes: aumento transitorio de potasio en sangre


Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia
cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o
farmacéutico.
5. CONSERVACIÓN DE ANECTINE Ampollas

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
Conservar en nevera (entre 2ºC y 8ºC) (). Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.

No utilice Anectine Ampollas después de la fecha de caducidad que aparece en el
envase. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.Composición de Anectine Ampollas

El principio activo es cloruro de suxametonio (dihidrato). Los demás componentes son: agua para preparaciones inyectables a granel c.s.p. 2
ml. Cada ampolla contiene 100 mg de cloruro de suxametonio (dihidrato).
Aspecto del producto y contenido del envase
ANECTINE Ampollas es una solución inyectable que se presenta en ampollas estériles
de 2 ml.
Cada envase contiene 100 ampollas.
Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación:

Titular de la autorización de comercialización:
GLAXOSMITHKLINE, S.A. C/ Severo Ochoa 2
28760 Tres Cantos ? Madrid.
Responsable de la fabricación:
GlaxoSmithKline, S.p.A. Strada Provinciale Asolana 90
San Polo di Torrile, 43056 Parma (Italia).

Esta información está destinada únicamente a médicos o profesionales del
sector sanitario
:

No se debe mezclar ANECTINE Ampollas con ningún otro fármaco antes de su
administración.
ANECTINE Ampollas es de carácter ácido y no se debe mezclar con soluciones
altamente alcalinas, como por ejemplo las de barbituratos.
La forma de administración habitual de ANECTINE Ampollas es por vía intravenosa en
bolus
.
ANECTINE Ampollas también puede administrarse por vía intramuscular en
bolus
.
ANECTINE Ampollas, se puede administrar por infusión intravenosa como una
disolución al 0,1% (1 mg/ml) o al 0,2% (2 mg/ml) de cloruro de suxametonio (dihidrato)
en glucosa al 5% estéril o en solución salina estéril al 0,9% p/v.
Este prospecto ha sido aprobado en Abril 2008

La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la
Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios.

Presentaciones:

ANECTINE 100MG 100 AMPOLLAS 2ML SOLUCION INYECTABLE

Envase:

AMPOLLA PARA INYECCION

Forma farmaceut.:

SOLUCION INYECTABLE - INYECTABLE GENERAL - Parenteral - Inyectable - Solución

Grupo:

INYECTABLES

Unid. posológicas:100
Unid. contenido:C101
Precio:69,09 EUR
Precio referencia:0 EUR
Precio comercial:69,09 EUR
Situación:ALTA GENERAL SIN CLASIFICAR
Composición:100MILIGRAMOS (MG) de SUXAMETONIO CLORURO

ANECTINE 100MG 25 AMPOLLAS 2ML SOLUCION INYECTABLE

Envase:

AMPOLLA PARA INYECCION

Forma farmaceut.:

SOLUCION INYECTABLE - INYECTABLE GENERAL - Parenteral - Inyectable - Solución

Grupo:

INYECTABLES

Unid. posológicas:5
Unid. contenido:C101
Precio:4,64 EUR
Precio referencia:0 EUR
Precio comercial:4,64 EUR
Situación:BAJA GENERAL SIN CLASIFICAR
Composición:100MILIGRAMOS (MG) de SUXAMETONIO CLORURO